Szopa

Zdjęcia leku

Opis spóźniona na 18/11/2015

• struktura
• Formularz uwolnienie
• Efekty farmakologiczne
• Farmakodynamiczne i farmakokinetyczne
• wskazania
• Przeciwwskazania
• skutki uboczne
• Strait, instrukcje użytkowania
• przedawkować
• wzajemne oddziaływanie
• Warunki sprzedaży
• warunki przechowywania
• okres trwałości
• Przestrogi
• analogi
• dzieci
• W czasie ciąży i laktacji ()
• opinie
• Cena, gdzie kupić

struktura

1 strzykawki (1 ml) zawiera 60 mg denosumab.

Dodatkowo, 47 mg sorbitu, 0,1 mg polysorbate 20 1 mg lodowatego kwasu octowego i 1 ml wody, d / w, do wartości pH 5,0-5,5 przy użyciu wodorotlenku sodu.

Formularz uwolnienie

Prolilo odprowadzane w postaci roztworu do wstrzyknięć dla n / k (podskórnie) w zastrzyku 1 ml strzykawki za pomocą №1 opakowania wtórnego.

Efekty farmakologiczne

Zahamowanie (uciążliwy) resorpcji kości.

Farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Składnik aktywny leku rzucić - denosumab - jest w pełni przeciwciało monoklonalne Człowiek należy do immunoglobulina podklasa IgG2. Materiał ten charakteryzuje się wysoką specyficznością i powinowactwem do receptora ligand B (RANKL) - i aktywator jądrowego czynnika wiążącego się z nich blokuje aktywację soli znajdujących się na powierzchni osteoklasty, jak również ich prekursorów szeregowych - aktywator receptora czynnika jądrowego (pozycja B). W związku z tym, RANKL / interakcja RANK nie występują, co prowadzi do zahamowania tworzenia, aktywacji i czasu trwania operacji osteoklasty i, z kolei, redukuje kości resorpcji (Zniszczenie), oraz zwiększa wytrzymałość i ciężar beleczek i korowej warstwy kości.

Do podawania podskórnego (S / C) podawanie 60 mg denosumab nastąpił gwałtowny spadek stężeń w osoczu 1S-telopeptydem (CTX), który marker resorpcji kości kostnego, około 70% w ciągu 6 godzin po podaniu, a 85% w ciągu 3 dni. Konsekwentnie obniżony poziom CTX została utrzymana przez okres sześciu miesięcy. Przez zmniejszenie stężenia w osoczu denosumab Szybkość obniżania poziomów w osoczu związanego Ctx w pewnym stopniu zmniejszona, co wskazuje na odwracalność wpływu denosumab do kości przebudowa. Te efekty zaobserwowano w trakcie terapii.

W procesie przebudowa Tkanka kostna, zgodnie z fizjologicznym między jego formacja i resorpcji, po pierwszym zastrzyku denosumab W pierwszym miesiącu, kwota spadek markery tworzenia kości (Przykład P1NP kostnospetsificheskoy i fosfatazy alkalicznej). Markerów przebudowy kości (Tworzenia kości i resorpcji ją) się zazwyczaj do poziomu sprzed leczenia po nie więcej niż 9 miesięcy po podaniu ostatniej dawki denosumab. Po wznowieniu administracji denosumab Poziom redukcji CTX zgadzać się na początku przebiegu leczenia.

W badaniach terapia zastępcza z recepcji alendronian (Czas trwania leczenia średnio - 3 lata) w sprawie wprowadzenia denosumab, odbyła się z udziałem kobiet niska masa kostna w kobiet po menopauzie wykazał dalsze zmniejszenie stężenia w surowicy krwi przy zastosowaniu CTX denosumab w porównaniu z recepcji alendronian. W tym przypadku stężeń w osoczu wapń w obu grupach były podobne.

Również w tych badaniach, hamowanie interakcji RANK / RANKL równolegle do wiązania Fc fragment-Fc (OPG), z osteoprotegeryną To doprowadziło do zahamowania wzrost kości i powolne ząbkowanie. W konsekwencji, stosowanie denosumab może negatywnie wpływać na dziecięcych ząbkowanie i rozwój kości, mając otwartych terenów wzrostu.

Ze względu na fakt, że denosumab To jest ludzka przeciwciało monoklonalne, jego stosowanie, a także inne leki o charakterze białka, może teoretycznie spowodować immunogenność. stosując immunologicznym w połączeniu z czułym elektrochemiluminescencję, Badania przeprowadzono na 13.000 pacjentów do ich tworzenia wiązania przeciwciała. Mniej niż 1% z użyciem denosumab ponad 5 lat doprowadziły do ​​definicji przeciwciało (W tym rośnie, przemijające i wcześniejsza). seropozytywnych następnie poddano dla przesiewowe neutralizujących przeciwciał. W badaniach in vitro metodą hodowli komórkowej chemiluminescencyjny analiza przeciwciało Stwierdzono. Ponadto, nie zaobserwowano zmian klinicznych odpowiedź, profile farmakokinetyczne i toksyczności, tworzenie zależne przeciwciało.

Kobiety z rozpoznaną osteoporozy pomenopauzalnej prolilo aplikacji zintensyfikowane mineralnych gęstość kości, zmniejszając w ten sposób występowanie pozakręgowe i złamania kręgów, jak również złamań szyjki kości udowej. Profile bezpieczeństwa i skuteczności denosumab podczas terapii osteoporozy pomenopauzalnej w pełni udowodnione w badaniach przeprowadzonych w ciągu 3 lat. Zgodnie z wynikami tych badań jest wykorzystanie szopy w porównaniu z wprowadzeniem "placebo„Znacznie zmniejsza ryzyko żadnych złamań, powstające w kobiet po menopauzie kobiety osteoporoza. 7808 kobiet wzięło udział w badaniu, które często obserwowano 23,6% z nich złamania kręgów. Wszyscy trzej ostatni punkt o skuteczności złamań przyjść do statystycznie istotnych wskaźników, które są oceniane i do opracowania spójnego planu testów.

Zastosowanie szopy na ponad 3 lat wykazały znaczne i trwałe obniżenie ryzyka złamania kręgów. Zmniejszenie tego ryzyka obserwowano niezależnie od prawdopodobieństwa 10-letniej formacji Główne osteoporotycznych złamań, przed udaniem się na częste złamania kręgów, wiek pacjenta, bez złamań, Gęstość mineralna kości, stopień przebudowy kości oraz wcześniejsze leczenie osteoporoza.

pacjenci biorący udział w kobiet po menopauzie w wieku 75 lat i starszych korzystania z Cieśniny spowodowało mniejszą liczbą nowych odcinków złamania kręgów, a także dane post hoc Analiza zmniejszyło częstość przypadków Złamania szyjki kości udowej.

Zmniejszenie częstości występowania bez złamań również zależała od prawdopodobieństwa 10-letniej formacji Główne osteoporotycznych złamań. Lek rzucić w porównaniu z "placebo„Istotnie zwiększyło mineralnych gęstość kości, ustalana każdego roku od zabiegu 3 lat we wszystkich regionach anatomicznych. Podobne działanie leku na mineralizacja kości Stwierdzono w okolicy lędźwiowej kręgosłupa i nie zależy od przynależności rasowej, wieku, BMI (wskaźnik masy ciała) pacjenta, wartości Gęstość mineralna kości i przebudowy kości. Badania histologiczne wykazały, prawidłowej struktury kostnej i, w porównaniu z "placebo„Zmniejszenie ich przebudowa. Zmiany patologiczne, w tym osteomalacji, zwłóknienie i zaburzenia układu kostnego Zauważono.

Bezpieczeństwo i skuteczność Cieśninie leków przepisywanych w leczeniu Zmniejszenie masy kostnej ze względu na zmniejszoną zawartością androgeny, To było uzasadnione w czasie studiów 3-letnich z udziałem 1468 pacjentów z przerzutów rak prostaty. znaczny wzrost doostnoy gęstość mineralną został wykryty w odcinku lędźwiowym kręgosłupa, szyjki kości udowej i wypluć po 30 dniach po pierwszym wstrzyknięciu leku. zwiększenie Gęstość mineralna kości kręgosłupa lędźwiowego wystąpiły niezależnie od rasy, wieku, BMI, region geograficzny, początkowe wskaźniki gęstości mineralnej kości i kości przebudowa, oraz dostępność poprzedniego złamania kręgów i czas trwania terapia gormondeprivatsionnoy.

W ciągu 3 lat stosowania Cieśninie nastąpiło znaczne zmniejszenie ryzyka Świeże złamania kręgów, szacuje się na 12 i 24 miesięcy po podaniu leku. Wprowadzenie Strait zmniejsza ryzyko wystąpienia w ciągu jednego osteoporotyczne złamania charakter dowolnym miejscu.

Bezpieczeństwo i skuteczność w leczeniu Cieśninie utrata masy kostnej, z powodu leczenie uzupełniające z inhibitor aromatazy, Stwierdzone podczas studiów 2-letnich z udziałem 252 kobiet z rozpoznaną rak piersi (Przerzutów). Zastosowanie szopy, w porównaniu z wprowadzeniem "placebo„Znacznie zwiększona Gęstość mineralna kości We wszystkich badanych obszarów anatomicznych w ciągu 2 lat. W lędźwiowej kręgosłupa gęstości mineralnej kości nagromadzenie zaobserwowano po upływie 30 dni po pierwszej dawce i utrzymuje się w trakcie leczenia pacjenta, niezależnie od wieku BMI, czasu trwania aplikacji inhibitor aromatazy, poprzedni chemoterapia i zastosowanie SERM, jak również czas, jaki upłynął od początku klimakterium.

Farmakokinetyka denosumab gdy s / Do nieliniowa i Zależne od dawki szeroki zakres dawek, charakteryzująca się zwiększeniem ekspozycji na lek w dawkach 60 mg (lub 1 mg / kg) lub więcej. Przy podawaniu 60 mg leku, po 10 dniach (2-28 dni ze zmiennością) jego biodostępność wynosiła 61%, a w osoczu Cmax wynosiło 6 pg / ml (z zmienności 1-17 ng / ml). Aby uzyskać stężenie Cmax surowicy spadł z T1 / luty 26 dni (z zmienności 6-52 dni), a następnie przez 3 miesiące (ze zmiennością 1,5-4,5 miesięcy). Po 6 miesiącach od ostatniej dawki rzucić u 53% pacjentów denosumab osocze nie jest już wykrywany. Powtarzane podawanie 60 mg denosumab co sześć miesięcy nie jest wskazany gromadzenie i farmakokinetyczne zmian.

Jako zwykły immunoglobulina, denosumab Składa się z węglowodany i aminokwasy. Wyniki badań przedklinicznych sugerują, że jego przemiana metaboliczna i dalej wydalanie odbędzie się w drodze zwykłej odprawy i wydalania immunoglobuliny, z rozpadu na pojedyncze aminokwasy i krótki łańcuchy peptydowe.

Farmakokinetyka denosumab gdy jest on stosowany u pacjentów w wieku 28-87 lat nie ulega znaczącym zmianom. Pacjenci Race również nie wpływa na farmakokinetykę leku.

Obecność pacjentów choroba nerek, Jak wynika z badań z udziałem 55 pacjentów z pięciu różnych stopniach nasilenia niewydolność nerek, łącznie z tymi znajdującymi się w hemodializa, To nie zmienia farmakokinetyki i farmakodynamiki denosumab, wskazuje na brak konieczności dostosowania trybu dawkowania.

efekt zaburzenia wątroby parametry farmakokinetyczne denosumab Nie badano.

wskazania

Wyznaczenie przesmyk wskazane do leczenia osteoporozy pomenopauzalnej, jak również utrata masy kostnej kobiety rak piersi, leczonych inhibitory aromatazy oraz u mężczyzn z rak prostaty, są na terapia gormondeprivatsionnoy.

Przeciwwskazania

prolilo aplikacja przeciwwskazane gdy istnieje hipokalcemia i osobiste Nadwrażliwość do denosumab i / lub inne składniki leku.

skutki uboczne

Podczas przeprowadzania badań klinicznych, kontrolowanych następujące niekorzystne reakcje zaobserwowano: częściej - Wytwarzanie zaćma pacjentów płci męskiej z rak prostaty, śmierć terapia androgendeprivatsionnuyu, ból w konechnostyah- rzadko - rozwój wyprysk (W tym w tym alergiczny, kontakt i atopowe zapalenie skóry) zapalenie tkanki podskórnej- rzadko - szczęka martwica kości- sporadycznie - pojawienie hipokalcemia.

Strait, instrukcje użytkowania

Prowadzenie S / C preparat do wstrzykiwania przesmyk korzystnie prowadzi się dwa razy w roku (1 raz na 6 miesięcy) w dawce 60 mg. Przez cały czas trwania leczenia są poinformowani równolegle witamina D i narkotyki wapń.

Do samodzielnego wprowadzenia Strait można rozpocząć dopiero po uprzedniej konsultacji z lekarzem, podczas którego musi szczegółowo wyjaśnić wszystkie niuanse pacjenta technika wtrysku.

W celu zmniejszenia ryzyka przypadkowego igły każdy już-strzykawka wyposażona bezpiecznik igła aktywowana automatycznie, aby je zamknąć natychmiast po wstrzyknięciu.

Nie należy próbować demontować strzykawkę lub włączyć bezpiecznik ochronny. Jest to niemożliwe, aby użyć strzykawki z igłą lub braku korka bezpiecznikiem aktywnym.

Do przeprowadzenia wtrysk, trzeba będzie rzucić własnych new-strzykawce i gaziki nasączone alkoholem.

To wynika bezpośrednio ze strzykawki lodówki natomiast nie odrywając rękę przed wprowadzeniem nakładka ochronna lub tłok, ponieważ może to spowodować uszkodzenie urządzenia.

Dla wygodnego wprowadzenia powinna być pozostawiona na chwilę ze strzykawką temperatura pokojowa, ale nie pod wpływem światło słoneczne (Nie należy ogrzewać strzykawki w gorącej wodzie, w kuchence mikrofalowej, itd.). Nie ma potrzeby, aby pozbyć się strzykawkę i zdjąć nasadkę ochronną przed wstrzyknięciem.

Następnie upewnij się, Pod datą ważności Lek Cieśnina umieszczone na opakowaniu, a wtrysk sprawdzić wizualnie na ciało obce i przebarwień (wolno wprowadzać tylko przezroczysty, bezbarwny lub jasnożółty roztwór). Dozwolone administracja rozwiązanie z małym pęcherzyki powietrza.

Wybierz dobrze oświetlone, wygodne miejsce z blisko siebie czystą powierzchnię, na której można umieścić niezbędne materiały wtryskiwane i dokładnie umyć ręce.

Zastrzyki są najlepiej przeprowadzane w górna powierzchnia ud lub brzuch. W przypadku innej procedury osoba może być używany grzbietowej powierzchni dłoni. na obrzęk lub czerwień zamierzonego podawania powinien wybrać inną lokalizację do wstrzykiwań.

zdezynfekować wybrana lokalizacja wacikiem z alkoholem.

Ostrożnie zdjąć nasadkę ochronną bez obracania go, ale po prostu ciągnąc w górę. Unikaj dotykania igły i nacisnąć tłok.

Wziąć strzykawkę w ramię i wygodnym, bez ściskania, szczypta skórę między kciukiem i palcem wskazującym drugie ramię. Włożyć igłę do podstawy fałdy skórne w temperaturze 45 ° głębokość około 15 mm.

utrzymać fałd skóry Delikatnie i powoli Ciśnienie na tłoku aż do całkowitego podaniu roztworu. Igła osłona zostanie zamknięty tylko, gdy strzykawka jest całkowicie pusty.

Bez zmiany nacisku na tłok, powinny być usuwania igły fałdy skóry, a następnie zwalniający tłok i umożliwić bezpiecznik całkowicie zamknąć igły.

W przypadku awarii bezpiecznika może niekompletny dozowanie lek, który wymaga dalszych konsultacji z lekarzem.

kiedy krew Miejsce wstrzyknięcia należy starannie usunąć go tkanina bawełniana. Nie należy pocierać skórę w miejscu wstrzyknięcia. miejscu nakłucia może przykleić tynk.

Jedna strzykawka jest przeznaczona tylko dla jednego wstrzyknięcia. Pozostałą lek ponowne wykorzystanie jest zabronione.

Używane strzykawka czapka nie powinna być zbliżona. Pozbyć się wszystkich jego części jest to konieczne, zgodnie z zasadami zalecanymi przez lekarza.

przedawkować

W trakcie badań klinicznych miesięcznego podaniu dawki 180 mg wylana przez sześć miesięcy (w sumie 1080 mg na 6 miesięcy), nie wykazały żadnych objawów negatywnych.

wzajemne oddziaływanie

Badanie interakcji kierunkowe denosumab z innymi lekami przeprowadzono. Nie jest konieczne, aby mieszać leku z innymi rozwiązaniami.

Warunki sprzedaży

Kupić rzucić możliwe tylko na receptę.

warunki przechowywania

Długim przyrządzaniu ochrona wymaga temperatury 2-8 ° C, Przechowywać strzykawki powinno być w opakowaniu roślinnego, w lodówce bez zamrażania. Po wyjęciu z lodówki wylewa jego trwałość w temperaturze 25 ° C jest ograniczona do 30 dni.

okres trwałości

Z zastrzeżeniem temperatury 2-8 ° C, preparat może być stosowany przez okres 3 lat.

Przestrogi

Pacjenci w podeszłym wieku i pacjenci z choroba nerek nie wymagają dostosowania trybu pomiaru denosumab.

efekt zaburzenia wątroby w sprawie bezpieczeństwa i skuteczności nie badano, aby rzucić.

Podczas terapii równoległej szopy zalecamy witamina D i narkotyki wapń, zwłaszcza u pacjentów z choroba nerek.

Przed korekty leczenia są obecne hipokalcemia To może być wykonane przy odpowiednich dawek witamina D i narkotyki wapń. U pacjentów ze zwiększonym ryzykiem powstawania hipokalcemia Należy monitorować treść wapń.

W niektórych przypadkach, zastosowanie szopy doprowadziły do ​​rozwoju infekcje skórne i jego wypustek (typowo obserwowane w procesach zapalnych tkanka podskórna), Co czasami może wymagać hospitalizacja. W badaniach występowanie tych reakcjach były w grupie aplikacji obserwowano częściej denosumab (0,4%) w porównaniu z grupą, której podawano "placebo " (0,1%). W wypadku infekcje skórne Pacjenci powinni natychmiast zgłosić się do lekarza.

pacjenci z wspólne rak, leczonych z miesięcznej dawce 120 mg denosumab, sporadycznie obserwuje się rozwój martwica kości szczęki. Istnieją również pojedyncze doniesienia na temat powstawania tej patologii w schemacie aplikacji denosumab - 60 mg dwa razy w ciągu 12 miesięcy.

Jeśli u pacjenta alergie na lateks należy unikać dotykania osłonkę igły.

analogi

Analogi Cieśninie leków przedstawione: Bivalos, z Osteohel, osteogenon, Stromos, Osteocare, Osteolat.

dzieci

Bezpieczeństwo i skuteczność w Cieśninie pediatrii nie były badane i dlatego nie jest wskazany w pediatrycznej grupie wiekowej.

Ciąża i laktacja

Brak wiarygodnych danych dotyczących stosowania podczas szopy ciąża To nie istnieje, ponieważ to, co jego celem nie jest zalecany w tym czasie.

możliwość wnikania denosumab w mleku karmiących matek nie jest w pełni zrozumiałe, ale nie ma dowodów na jego negatywny wpływ na dzieci. Z tego powodu, laktacja Cieśnina zażywanie narkotyków nie jest zalecane.

opinie

Recenzje szopy dotyczące skuteczności wzmacniający i zwiększenie gęstości kości na osteoporoza nieliczne i niejednoznaczne. Niektórzy pacjenci nadal reshivshiesya zakupić ten lek i przeszłość tylko jeden zastrzyk sześć miesięcy później na następny densytometria Zauważyli oni pozytywne dynamikę ich stanu chorobowego, z których wszystkie są ściśle przestrzegać instrukcji lekarza w tym czasie i wziął dodatkowy witamina D i suplementy wapnia. Inni pacjenci nie czują się na pozytywnych zmian lub są niezadowoleni z ich znaczenia.

Sami lekarze, powołując się na wyniki badań denosumab, Polecam do cieśniny do aplikacji, ale ostrzegł, że absolutna gwarancja znaczący pozytywny efekt w odniesieniu do wszystkich pacjentów nie może być. Mimo to warto zauważyć, że obiektywnie negatywne opinie o Cieśninie leku u pacjentów stosuje się go, z wyjątkiem kosztuje bardzo niewiele.

Cena, gdzie kupić

Cena przelana 60 mg / 1 ml №1 powierzchnia zmienia 21000-23000 rubli.