Rywaroksabanu

Wzór strukturalny

Opis spóźniona na 18/12/2015

• nazwa chemiczna
• właściwości chemiczne
• Efekty farmakologiczne
• Farmakodynamiczne i farmakokinetyczne
• wskazania
• Przeciwwskazania
• skutki uboczne
• Rywaroksaban, instrukcja obsługi (dawka i sposób)
• przedawkować
• wzajemne oddziaływanie
• Warunki sprzedaży
• warunki przechowywania
• okres trwałości
• Przestrogi
• dzieci
• z antybiotykami
• W czasie ciąży i laktacji ()
• analogi
• opinie
• Cena, gdzie kupić

nazwa chemiczna

(S) -5-chloro-N - {[2-okso-3- [4- (3-oksomorfolin-4-ylo) fenylo] oksazolidyn-5-ylo] metylo} tiofeno-2-karboksyamid

właściwości chemiczne

Rywaroksaban należy do grupy leków przeciwzakrzepowych, bezpośrednich inhibitorów Ha-factor. Ten materiał został opracowany niemieckiego Pharm. Firma "Bayer". Ciężar cząsteczkowy związek chemiczny = 435, 8 gramów na mol. Środki wytwarza się w postaci tabletek jelitowej błony powlekającej.

Efekty farmakologiczne

antykoagulant.

Farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

W procesie krzepnięcia krwi odgrywa kluczową rolę czynnika krzepnięcia Stewart-Prauera, jego aktywacja jest wykonana tenase wewnętrzną i zewnętrzną. Zwykle, aktywny czynnik (czynnik krzepnięcia Xa) wraz z nieenzymatycznej kofaktor Va i jonów wapnia, tworzy się na powierzchni płytek swoistego kompleksu protrombinazy. Ze względu na tworzenie kompleksu transformacji jest aktywowany protrombiny w trombiny. Trombina z kolei odpowiada w reakcji polimeryzacji rozpuszczonego fibrynogenu w osoczu i powstawania zakrzepu (skrzepu krwi). Rywaroksaban jest wysoce selektywnym hamuje czynnika krzepnięcia krwi Xa, co prowadzi do zawieszenia procesów zakrzepicy.

U ludzi ogląda zależne od dawki hamowanie czynnika Xa. Warto zauważyć, że w czasie leczenia z tego narzędzia nie jest konieczne, aby produkować okresowe monitorowanie parametrów krzepnięcia krwi. W trakcie badań klinicznych u pacjentów w podeszłym wieku obserwowano wydłużenie odstępu QT powodu niższej PTI.

Po otrzymaniu tabletek 10 mg biodostępność środków osiąga 90%. Substancja jest szybko i niemalże całkowicie absorbowana, osiągając maksymalne stężenie w ciągu 2-4 godzin od przyjęcia tabletki.

Lek nie zmienia swoje parametry farmakokinetyczne, podczas przyjmowania posiłków. Ponadto, współczynnik zmienności, w zależności od korpusu wynosi od 30 do 40%.

Proces wchłaniania leku zależy od miejsca jego uwalniania w przewodzie pokarmowym. Zauważa się spadek 30-50% maksymalnego stężenia i wartości AUC w porównaniu do całej tabletki, jeżeli substancja czynna jest uwalniana w okrężnicy wstępującej lub dystalnym odcinku jelita cienkiego.

Stopień czynnika wiązania z białkami osocza wynosi około 92-95%, zwłaszcza substancja wiąże albumina. Około 0,6% dawki metabolizowany przez izoenzymy CYP3A4, CYP2J2. Reakcje utleniania występuje grupę morfolinową i hydrolizę wiązań amidowych. Metabolity i bez zmian Rywaroksaban uzyskuje się za pomocą kanalików nerkowych wydzielania i kału.

Są zakłócenia w parametrach farmakokinetycznych u pacjentów w podeszłym wieku. Stężenie w osoczu jest nieco wyższa niż u osób młodych. Ponadto, dostosowanie dawki może być konieczne, gdy różne nieprawidłowości w wątrobie i nerkach.

wskazania

Lek jest przepisywany:

• dla zapobiegania żylna choroba zakrzepowo-zatorowa u pacjentów poddawanych operacjom ortopedycznym rozległe kończyn dolnych;
• na Zakrzepica żył głębokich i zatorowość płucna;
• jako środek zapobiegawczy (vozhet zdarzyć obraza) U pacjentów z migotanie przedsionków niezwiązanym z wadą zastawkową.

Przeciwwskazania

Lek jest przeciwwskazany do odbioru:

• na alergie do substancji czynnej;
• Pacjentów z klinicznie istotnym krwawieniem;
• jeśli pacjent miał niedawno wrzód żołądka, uraz lub operacje mózgu lub rdzenia kręgowego, krwotok mózgowy;
• pacjenci z tętniaki naczyń lub patologię naczyń mózgowych;
• w obecności nowotworów złośliwych z wysokim ryzykiem krwawienia;
• równolegle przyjmują inne antykoagulanty;
• pacjenci z niewydolność wątroby i zaburzenia krzepnięcia;
• chorób nerek, w przypadku kontroli jakości jest niższy niż 15 ml na minutę;
• kobiety w ciąży;
• w wieku poniżej 18 lat;
• w okresie laktacji.

Zaleca się, aby być bardzo ostrożny:

• w leczeniu pacjentów ze zwiększoną skłonnością do występowania krwawienia;
• na niewydolność nerek.

skutki uboczne

Mechanizm działania substancji wskazują, że zastosowanie narzędzia może towarzyszyć krwawienie z dowolnego narządu lub tkanki, które może prowadzić do rozwoju niedokrwistość post-krwotoczny. W zależności od nasilenia, czasu trwania i ciała, w których wystąpiło krwawienie, objawy i nasilenie efektów ubocznych jest znacząco różne. Nie możemy wykluczyć śmierci. Tak więc, w tych równoległych przyjmujący leki, które wpływają hemostaza lub u pacjentów z ciężką niekontrolowaną nadciśnienie, ryzyko krwawienia jest większe. Objawy działań niepożądanych: osłabienie, bladość, zawroty głowy, bóle głowy i astenia.

Również w trakcie leczenia farmakologicznego często rozwijają:

• nudności, zwiększenie poziomu LDH;
• wzrost poziomu AAT, amylaza, bilirubiny we krwi, AP lub lipazy.

Rzadziej pojawiają się:

• reakcje alergiczne na skórze, swędzenie i wysypki pokrzywka;
• alergiczne zapalenie skóry, tachykardia, obniżania ciśnienia krwi;
• krwotok, krwiak;
• krwawiące dziąsła, gemetemezis;
• krwawienie z odbytu krwiomocz;
• krwawienie z nosa, wyciek z krwi z narządów płciowych;
• zmęczenie, obrzęk;
• gorączka i ogólne osłabienie, małopłytkowość;
• bóle głowy, zawroty głowy, ból w rękach i stopach;
• wzrost poziomu mocznik i kreatyniny.

Rzadko mogą wystąpić:

• ból brzucha, zaparcie, biegunka;
• dyskomfort w przewodzie pokarmowym, niestrawność, Suchość błony śluzowej jamy ustnej;
• wymioty, choroby wątroby;
• wzrost poziomu bilirubina.

Rywaroksaban, instrukcja obsługi (dawka i sposób)

Tabletki są doustnie, w czasie posiłku. Prowadzenie pojazdów i czas trwania leczenia zależy od rodzaju zabiegu ortopedycznego.

Instrukcje dotyczące Rywaroksaban

Jeśli pacjent ma kłopoty z połykaniem tabletek w całości, to zwykle może być kruszony i mieszany z wodą lub cieczą neutralną diety. Po zażyciu leku należy natychmiast coś zjeść. Ponadto pozwoliło na wprowadzenie leku przez zgłębnik żołądkowy.

Standardową dawką jest 10 mg. Wstęp odbywa się raz dziennie.

dla zapobiegania suw i ogólnoustrojowa choroba zakrzepowo-zatorowa u pacjentów z migotanie przedsionków wziąć 20 mg leku raz dziennie. Gdy nerki nadużycie regulacji zalecanej dziennej dawki 15 mg. Leczenie długo, jest określany przez lekarza prowadzącego.

Jeśli pacjent zapomni przyjąć kolejną dawkę leku, należy natychmiast przyjąć tabletkę. Następnego dnia leków odbywa się o zwykłej porze. Pij podwójna dawka nie powinna być.

W leczeniu i profilaktyce PE i DVT Zaleca się przyjmowanie leku 15 mg, 2 razy dziennie przez 3 tygodnie. Przetwarzanie następnie kontynuuje w recepcji jednorazowej, 20 mg. Maksymalna dzienna dawka dla pierwszych 3 tygodni - 30 mg, podczas dalszej obróbki - 20 mg. Czas trwania leczenia - 3 miesięcy, w zależności od stanu pacjenta i skuteczności terapii.

Przy pomijaniu następną dawkę, gdy dawka dzienna wynosi od 30 mg, mogą być podjęte na raz.

W przypadku niewydolności nerek, ciężką ciężkości choroby wątroby i mogą wymagać dostosowania dawki. Podczas przejścia z rywaroksabanem z innymi środkami przeciwkrzepliwymi lub, odwrotnie, może także wymagać korekty schematu dawkowania. Należy skonsultować się z lekarzem.

przedawkować

Dopuszczenie do 600 mg leku w danej chwili nie towarzyszy rozwoju rzadkich krwawienia lub innych niepożądanych reakcji ubocznych.

Lek ma specyficzne antidotum. W przedstawionym przypadku przedawkowania płukanie żołądka i wlot węgiel aktywowany, hemodializa nieskuteczne.

Jeśli podczas obróbki oznacza pacjenta wystąpiło krwawienie, a następnie przyjąć kolejną dawkę leku nie jest konieczne. Obróbkę przeprowadza się indywidualnie, w zależności od ciężkości i lokalizacji występowania krwawień. W razie potrzeby do kompresji mechanicznej, terapii płynami, hemostazy chirurgicznej, krwinek czerwonych podawać świeżo mrożonego osocza, etc. Jeśli powyższe metody nie udało, wskazane jest, aby przypisać konkretne prozakrzepowych.

wzajemne oddziaływanie

Przyjmowanie substancji i inhibitory izoenzym CYP3A4 i P-glikoproteiny Może to prowadzić do zwiększenia AUC rywaroksabanu.

Zastosowanie tej substancji, a klarytromycyna w dawce 1 g na dzień, prowadzi do wzrostu Rivarobaksana poziomu w osoczu, ale zmiana parametrów farmakokinetycznych nie jest istotne klinicznie.

Jednoczesne stosowanie leku o przeciwgrzybicze azol ketokonazol lub erytromycyna Powoduje to zwiększenie maksymalnego stężenia w osoczu prawie 2-krotnie, a inne są również zwiększone efekty farmakodynamiczne.

Odbieranie leki z grupy inhibitorów proteazy HIV rytonawir Powoduje to wzrost Cmax leku przeciwzakrzepowego.

Skuteczność leku jest zmniejszona w wyniku działania ryfampicyna - silnym induktorem CYP3A4 i P-glikoproteiny. Ponadto, takie działanie ma karbamazepina, fenobarbital, fenytoina, Preparaty Ziele Świętego Jana.

Połączenie leku z enoksaparyny (Dawka 40 mg) poddaje i nie prowadzi do zakłócenia parametrów farmakokinetycznych obu.

Nie wszystkie interakcje leków wykryto klopidogrel, Jednak w badaniach klinicznych stwierdzono znaczne wydłużenie czasu krwawienia z tej kombinacji lek. fundusze.

substancja, która ma być połączona z najwyższą ostrożnością naproksen. W zależności od osoby, pacjenci mogą wystąpić przedłużone krwawienie.

W dawce 10 mg dziennie leku może być stosowany z posiłkiem lub niezależnie od niego.

Ze względu na niewystarczającą liczbę badań klinicznych nie zaleca się łączenie leku z dronedaron.

Lek ten ma wpływ na wskaźniki biochemiczne krzepnięcia krwi, takie jak APTT, PV, PTI i wyniki HepTest.

Warunki sprzedaży

trzeba mieć receptę od lekarza.

warunki przechowywania

Tabletki były przechowywane w chłodnym miejscu, z dala od światła i małych dzieci.

okres trwałości

3 lata.

Przestrogi

Nie zaleca się przyjmowania leku przez osoby, które z niewydolnością nerek i poziomu QC co najmniej 15 ml na minutę.

Ponadto, szczególną ostrożność zaleca się podjąć w trakcie leczenia osób cierpiących na niewydolność nerek umiarkowanego nasilenia, równolegle, biorąc leki, które wpływają na farmakokinetykę leku.

Ścisła kontrola pacjenta należy przeprowadzić, jeżeli ma ciężką niewydolnością nerek lub zajmuje azolowe środki przeciwgrzybicze lub grupę inhibitorów proteazy HIV. W tym przypadku, to będzie w stanie szybko zidentyfikować powikłań krwotocznych, które mogą rozwijać w trakcie leczenia.

W połączeniu z substancją NLPZ, inhibitory agregacji płytek krwi, leki przeciwzakrzepowe lub leki, które wpływają na hemostaza, Zaleca się ostrożność.

Jeśli w trakcie przygotowywania pojawiła potrzebne do zabiegów chirurgicznych, lek należy odstawić na jeden dzień przed interwencją, zgodnie z zaleceniem lekarza.

Użycie cewnika lub pilnej interwencji chirurgicznej powinno być określone przez lekarza prowadzącego.

dzieci

W praktyce pediatrycznej nie oznacza wykorzystywane.

z antybiotykami

W połączeniu z niektórymi antybiotykami jest konieczne dostosowanie dawki lub nawet zastąpić leki.

Ciąża i laktacja

Lek jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią, aby odbierać i ciąży.

Preparaty, które zawierają (analogowy) rywaroksaban

Strukturalny analog rywaroksabanem - lek Ksarelto.

opinie

Opinie na temat korzystania z tej preperata przeważnie dobre. Podczas długotrwałego stosowania leków o poradę lekarza sprzyja resorpcji skrzepów krwi oraz normalizację układu sercowo-naczyniowego. Niekorzystne reakcje są rzadkie. Jedyną rzeczą, w opinii narzekać pacjentów - wysoki koszt leku. Oznacza często zaczynają akceptować jako alternatywa dla znanego analogowej warfaryna.

Rywaroksaban cena, gdzie kupić

Cena rywaroksabanu w postaci leku Ksarelto, Powlekanej tabletki wynosi około 900-1500 rubli 10 tabletek 10 mg. Tabletki 15 mg dawkę można kupić w cenie 1350 rubli za 14 sztuk.