Keppra

Zdjęcia leku

Opis spóźniona na 18.09.2014

Nazwa łacińska: Keppra
Kod ATC: N03AX14
Substancja czynna: Lewetiracetamu (lewetiracetamu)
producent: UCB Pharma (Belgia)

struktura

Międzynarodowa nazwa niezastrzeżona (INN) substancji czynnej - lewetyracetam.

Koncentrat do dalszego wytwarzania roztworu do infuzji Składa się 500 mg lewetyracetam - Substancja aktywna. Dodatkowe składniki: 45 mg - chlorek sodu 8,2 mg - trójhydratu octanu sodu i 5 ml - woda do iniekcji, 10% kwasie octowym (do pH 5,5).

roztwór doustny Składa się 100 mg lewetyracetam - substancja aktywna. Dodatkowe składniki: 0,06 mg - monohydrat kwasu cytrynowego, 1,05 mg - cytrynian sodu, 2,7 mg - parahydroksybenzoesan metylu 1,5 mg - glicyryzynian amonu, 0,3 mg - parahydroksybenzoesan propylu, 300 mg, - maltitol, 235,5 mg - glicerol 85%, 4,5 mg - acesulfam potasu, 504 mg - woda oczyszczona, 0,3 mg - aromatycznych 501040A winogron.

Tabletki są powlekane w swoim składzie zawiera 250 mg / 500 mg / 1000 mg lewetyracetam - substancja aktywna. Dodatkowe składniki są obecne w różnych częściach masy, odpowiednio, zawartość substancji czynnej: stearynian magnezu, makrogol 6000, kroskarmelozę sodową, dwutlenek krzemu.

Formularz uwolnienie

Lek ten występuje w trzech postaciach farmaceutycznych:

Koncentrat Keppra infuzji (Keppra);
Syrop Keppra (Keppra);
Powlekane tabletki Keppra (Keppra).

Efekty farmakologiczne

Przeciwdrgawkowe, lek przeciwpadaczkowy.

Farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Lek Keppra, w którym działa jako substancję czynną lewetyracetam, Odnosi się do pochodnych pirolidon a jej struktura chemiczna jest rozdzielone między znanymi lekami stosowanymi w leczeniu padaczka, ponieważ jest oczywiste, że mechanizm jego działania, choć nie jest do końca zbadane, różni się od mechanizmu działania innych leków przeciwpadaczkowych.

Uważa się, że jednym z mechanizmów działania jest udowodnione przez interakcję białka pęcherzyków synaptycznych SV2A, które są w istocie szarej mózgu i rdzenia kręgowego z lewetyracetam, co prowadzi do przeciwdrgawkowe działanie w sensie antagonizmu gipersinhronizatsii aktywności neuronalnej.

Innym mechanizmem działania, uważa się za efekt substancji czynnej z receptorami glicyny i receptory GABA z modulacji tych receptorów przez endogenne różnych czynników. lewetyracetam Nie ma to wpływu na aktywację receptorów glutaminianu i neurotransmisji jednak hamowanie neuronalnej lampy padaczkowe spowodowanego agonisty GABAA bikukulikom.

Skuteczność leku została potwierdzona w odniesieniu do ogniskowych i uogólnione Napady padaczkowe.

Dożylnie dawkę lewetyracetam 1500 mg odpowiada tej samej dawce doustnie.

Po podaniu doustnym są dobrze i szybko absorbowane z przewodu pokarmowego.

Wchłanianie jest kompletny, charakter liniowy, z kompletność ssania nie zależy od dawki i żywności (a przepływność wchłaniania zmniejsza się podczas jedzenia).

Biodostępność w przybliżeniu 100%.

Cmax po podaniu pojedynczej doustnej dawki 1000 mg leku obserwowanego w 80 minut, a wynosi 31 mikrogramów / ml. Powtarzające dawka - 43 mg / ml.

Cmax, gdy jest podawana dożylnie 1500 mg lewetyracetam Uzyskuje się to po upływie 15 minut w temperaturze 51 ± 19 pg / ml.

Przy stosowaniu pojedynczej dawki dwa razy dziennie stanu równowagi obserwuje się po 48 godzinach.

Farmakokinetyka u dzieci - charakter liniowy, dzienna dawka 20 mg do 60 mg na kilogram masy ciała.

Cmax - 30-60 minut.

Vd około 0,5-0,7 l / kg.

Komunikacja z białkami osocza wynosi mniej niż 10%.

Metabolizm zachodzi poprzez hydrolizę enzymatyczną.

T1 / 2 z osocza u dzieci w wieku 5-6 godzin u dorosłych około 7 godzin, co zwiększa się o 40% u osób w podeszłym wieku.

Wydalane przez nerki.

wskazania

Keppra lek przepisywany jako monoterapii w leczeniu pacjentów w wieku powyżej 16 lat z napadami częściowymi z wtórnym uogólnieniem lub nie, kiedy ponownie zdiagnozowano padaczka.

W złożonej terapii lekowej pokazano:

z napadami częściowymi lub bez wtórnego uogólnienia uogólnienie, objawia się u pacjentów dorosłych oraz u dzieci w wieku powyżej 4 lat, cierpiących na choroby padaczka (Dla tabletek);
z napadami częściowymi lub bez wtórnego uogólnienia uogólnienie, objawia się u pacjentów dorosłych oraz u dzieci w wieku powyżej 1 miesiąca, cierpiących na choroby padaczka (Roztwór doustny);
rozwój napady miokloniczne pacjenci młodzieńczą padaczką miokloniczną, w leczeniu pacjentów dorosłych i młodzieży powyżej 12 roku życia;
z pierwotnych uogólnionych napadów u pacjentów idiopatyczną padaczkę uogólnioną, w leczeniu pacjentów dorosłych i młodzieży powyżej 12 roku życia.

Keppra preparat w postaci koncentratu do infuzji jest oznaczony jako alternatywnego leczenia, jeżeli jest to możliwe, aby pacjent ma postać leku do podawania doustnego.

Przeciwwskazania

Dla tabletek:

Pacjenci dziecko poniżej 4 roku życia.

Do roztworu doustnego

Nadwrażliwość fruktoza;
Pacjenci dziecko w wieku do 1 miesiąca.

Dla wszystkich form uwalniania leku:

Nadwrażliwość lewetyracetam lub inne składniki leku.

Ze szczególną ostrożnością:

Pacjenci w wieku powyżej 65 lat;
niewydolność nerek-
Choroby wątroby dekompensacji.

skutki uboczne

Narządy wzroku:

naruszenie akkomodatsii-
podwójne widzenie.

Układ oddechowy:

nasilony kaszel.

Układ pokarmowy:

bol- brzucha
niestrawność-
biegunka-
uczucie toshnoty-
rvota-
Zmiana wagi w mniejszych;
anoreksja-
zapalenie trzustki-
gepatit-
nedostatochnost- wątroby
zmiany w badaniach czynnościowych wątroby.

Centralny układ nerwowy:

asteniczny objawowymi
senność-
zawroty głowy-
ataksiya-
amnezja-
sudorogi-
bóle głowy-
drżenie-
giperkineziya-
brak równowagi;
zaburzenia pamięci;
zmniejszone stężenie;
Nadmierne pobudzenie;
labilność emocjonalna;
depresja-
częste zmiany nastroju;
bezsenność-
agresja i wrogość;
drażliwość;
nerwowość;
zaburzenia myślenia;
Zaburzenia osobowości-
parestezii-
trevozhnost-
rasstroystva- behawioralne
bespokoystvo-
omamy-
zamieszanie-
zaburzenia psychotyczne;
myśli samobójcze.

skóra:

wyprysk-
wysypka na skórze pokrovah-
zud-
łysienie (Możliwe przywrócenie włosy po przerwaniu);
wielopostaciowy eritema-
zespół Stevensa-Dzhonsona-
martwica toksyczno-rozpływna naskórka.

Układ krwiotwórczy:

trombotsitopeniya-
neytropeniya-
leykopeniya-
pancytopenia (Czasami obserwuje się zahamowanie szpiku kostnego).

inne:

łączenie infekcji;
mialgiya-
gardłowej.

Instrukcje użytkowania (Metoda i dawkowanie)

instrukcje dotyczące Keppra, w postaci roztworu do infuzji Zaleca dwóch pojedynczą dożylną dawkę dziennie, w równych częściach, na 15 minut.

Jeden preparat ampułka zawiera 500 mg / 5ml lewetyracetam. Przed użyciem roztwór rozcieńcza się w temperaturze co najmniej 100 ml roztworu Ringera, 5% dekstrozy i 0,9% roztworu chlorku sodu.

wlewu prowadzenia powinien znajdować się bezpośrednio po zakończeniu procesu rozcieńczania. W skrajnych przypadkach niemożność natychmiastowego postępowania pozwoliły na rozwiązanie przechowywany w lodówce przez jeden dzień, jeśli przygotowanie roztworu miało miejsce w aseptycznych warunkach.

Dawki wlewu dożylnego jest określone przez lekarza prowadzącego.

Przejście od podaniu dożylnym podaniu doustnym i do tyłu może być wykonywana przy zachowaniu dawkowanie i częstość stosowania.

Podawanie doustne dziennej dawki leku Keppra wykonywane niezależnie od posiłku na dwie równe części, korzystniej w odstępie 12 godzin.

tabletki polecam do picia wystarczającej ilości wody.

instrukcje dotyczące syrop Zakłada ona jego dozowania z 10 ml strzykawki pomiarowe zawarte w opakowaniu, co odpowiada 1000 mg lewetyracetam.

Syrop do napełniania strzykawki z fiolki nasadki i muszą być usunięte przez wprowadzenie strzykawki do adaptera poprzez pociągnięcie tarczy tłoka pożądanej ilości roztworu (podzielony za pomocą strzykawki - 25 mg odpowiada 0,25 ml roztworu).

Roztwór odmierzona dodano do przygotowanego zlewce zawierającej 200 ml wody i całkowicie picia.

Po każdym nowy zestaw powinien być starannie płukane strzykawki oraz fiolkę kapturek szczelnie zamknięta.

monoterapii

Pacjenci w wieku powyżej 16 lat, początkowa dawka zalecany dzienny - 500 mg, przy odbiorze, w dwóch etapach z 250 mg co 12 godzin. Po upływie 14 dni, dawkę można zwiększyć do początkowej dawki terapeutycznej, która wynosi 1000 mg, przy czym odbiór 2 razy dziennie po 500 mg. Maksymalna zalecana dawka dzienna wynosi 3000 mg Keppra.

W leczeniu

u dzieci w wieku powyżej 4 lat, określonego początkowej dawce 20 mg / kg masy ciała, dwa razy w dziennej dawki 10 mg / kg masy ciała. Zmiana dawkowania 20 mg / kg masy ciała, co może nastąpić w ciągu 14 dni, aż do uzyskania zalecanej dawki 60 mg / kg masy ciała, przyjmowania 2 razy dziennie 30 mg / kg. W przypadku nieleczonych pacjentów zalecana dawka jest zredukowana do minimum skuteczne.

Lekarz prowadzący wyznacza lek Keppra najbardziej odpowiedni dla poszczególnego pacjenta, w postaci dawki i dawki kompozycji, w zależności od żądanej dawki terapeutycznej, i biorąc pod masy ciała konta.

u dzieci o masie do 20 kg, zalecane rozpoczęciem leczenia otrzymania Keppra ukształtowany roztwór doustny.

Stosowanie u dzieci o masie ciała większej niż 50 kg Zalecamy przeprowadzenie leczenia za pomocą schematów i dawki dla pacjentów dorosłych.

U pacjentów w wieku 16 lat o masie większej niż 50 kg, podawano codziennie dawkę początkową 1000 mg, z otwartą z dwóch etapów 500 mg. W zależności od tolerancji i klinicznej pacjenta dzienna dawka może być zwiększona do maksymalnej zalecanej dawce 3000 mg dwa razy na dobę 1500 mg. Zmiana dawkowania 500 mg 2 razy dziennie, może być wykonywane co 14-28 dni.

Ze względu na fakt, że lewetyracetam wydzielane w moczu, dawka, powołanie pacjentów niewydolność nerek muszą być usunięte.

Poniżej maksymalne dawki preparatu Keppra według QC, klirens kreatyniny (ml / min):

CK> 80 - 3000 mg;
QC 50-79 - 2000 mg;
QC 30-49 - 1500 mg.

pacjenci biorący udział w dializa, pierwszego dnia leczenia przepisanej dawki nasycającej - 750 mg, po zabiegu dializy obejmuje ponadto otrzymujących 250 mg - 500 mg leku.

Czas trwania terapii z użyciem leku Keppra określony przez lekarza prowadzącego.

przedawkować

W przypadku przedawkowania może objawiać się: senność, agresywność, lęk, depresja oddechowa, depresja świadomości, jak również śpiączka.

Zalecane leczenie w ostrej fazie jest wywołanie sztucznej wymiotów i płukanie żołądka z późniejszymi adsorbentów odbiorczych. Jeśli to konieczne, wyznaczyć leczenie objawowe w szpitalu, z procedury hemodializy.

wzajemne oddziaływanie

Nie wykryto interakcje Keppra z leków przeciwpadaczkowych (Fenytoina, kwas walproinowy, karbamazepina, fenobarbital, gabapentyny, lamotrygina i Prymidon).

doustne środki antykoncepcyjne digoksyna i warfaryna Oni nie mają żadnego wpływu na farmakokinetykę lewetyracetam.

lewetyracetam w dawce 2000 mg na dobę, nie miało wpływu na farmakokinetykę warfaryna i digoksyna a dzienna dawka 1000 mg na farmakokinetykę doustnych środków antykoncepcyjnych.

Połączone stosowanie z topiramat zwiększone ryzyko anoreksja.

Warunki sprzedaży

Recepta.

warunki przechowywania

Roztwór do infuzji Przechowywać w ciemnym miejscu w temperaturze nie wyższej niż 25 ° C

tabletki powinien być przechowywany w temperaturze nie wyższej niż 25 ° C, w suchym miejscu.

roztwór doustny Przechowywać w ciemnym miejscu w temperaturze nie wyższej niż 30 ° C

okres trwałości

dla Roztwór do infuzji - 2 lata.

dla Tabletki i syrop - 3 lata.

Przestrogi

Keppra zniesienie leku stopniowo ze zmniejszeniem w dawce 500 mg raz na 14 do 28 dni (u dzieci obniżenie dawki nie powinna być większa niż 10 mg / kg podawanych 2 razy dziennie, co 14 dni, u dzieci w wieku od 6 miesięcy - 7 mg / kg 2 razy dziennie, raz na 14 dni).

Podczas przenoszenia pacjenta do Keppra podjętych leków przeciwpadaczkowych, pożądane jest, aby anulować powoli.

Pacjenci z patologii nerek iz niewyrównaną chorobą wątroby zaleca się państw do badania funkcji tych narządów przed leczeniem za pomocą lewetyracetam, w celu dostosowania dawki.

Roztwór do infuzji zawiera sód, które należy uwzględnić w przypadku podawania pacjentom, którzy są w nizkonatrievoy dieta.

Ze względu na fakt, że nie ma pewnych informacji w zakresie stosowania leku Keppra przypadki samobójstw, niezbędne do monitorowania emocjonalnego i psychicznego stanu zdrowia pacjenta. Pacjent jest zobowiązany do poinformowania lekarza o wszelkich objawów depresji lub tendencje samobójcze.

Doświadczenie kliniczne z roztworu do infuzji Keppra więcej niż 4 dni, nie.

kiedy zmienia swój kolor lub wykrywanie obcych substancji w niej nie korzystać z syropu.

roztwór doustny zawiera maltitol a zatem są przeciwwskazane u pacjentów z upośledzoną tolerancją fruktozy.

Obecność w syropie parahydroksybenzoesan propylu i parahydroksybenzoesan metylu mogą powodować objawy alergii.

analogi Keppra

Dopasowuje poziom kod ATC 4-cie:

Analogi lek Keppra zaprezentowane następujące leki:

Vimpat-
Gabapeptin-
Konvulsan-
Lamictal-
Lirika-
lamotrygina-
Topiramat-
Tebantin itd.

Synonimy

Komviron-
Epiterra-
Letiram-
Levetinol.

dzieci

Podawać dzieciom w zalecanych dawkach instrukcją.

z alkoholem

Nie ma wiarygodnych danych na temat wpływu alkoholu na terapię lewetyracetam no.

Ciąża i laktacja

Ze względu na fakt, że szczegółowe badania kliniczne nad wpływem i bezpieczeństwo leku Keppra w czasie ciąży nie była, nie jest zalecane jego nominację do kobiet w ciąży, chyba że jest to absolutnie konieczne.

Lewetyracetam przenika do mleka matki, dlatego należy przerwać karmienie piersią podczas przyjmowania leku.

Opinii o Keppra

Recenzje Keppra w forach są ograniczone do tego, że ze stosowaniem leku przeciwpadaczkowego terapii powinien być wybrany wyłącznie indywidualnie. Biorąc pod uwagę wybór leków o podobnym działaniu, wybór odpowiedniego leczenia dla doświadczonego lekarza nie jest problemem.

Z zastrzeżeniem przestrzegania wszystkich zaleceń dotyczących stosowania i indywidualnego pozytywnej odpowiedzi na leczenie, lek Keppra wykazały dobre wyniki.